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盐酸齐拉西酮片的说明书
| 【药品名称】: 盐酸齐拉西酮片 |
| 【商品名称】: 盐酸齐拉西酮片 |
| 【药品规格】: 20mg*20片 |
| 【药品成分】: 本品主要成份、盐酸齐拉西酮。 |
| 【适应症状】: 本品适用于治疗精神分裂症。 |
| 【用法用量】: 初始治疗：一次20mg(一片)，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)?一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20-80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。特殊人群用药：不同年龄?性别?种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。? |
| 【不良反应】: 国外上市前临床试验报道了以下不良反应、精神分裂症患者、齐拉西酮组和安慰剂组不良反应所致停药率分别为4.1%(29/702)和2.2%(6/273)。主要不良反应为皮疹，齐拉西酮组有7例患者因皮疹停药(1%)，安慰剂组为0。短期安慰剂对照试验中，发生率大于5%的常见不良反应见表1。表1.精神分裂症患者短期(4-6周)服用齐拉西酮的常见不良反应表2列出了精神分裂症患者在急性期治疗(最长6周)时.不良反应的发生率，包括发生率超过2%的接受齐拉西酮治疗的患者发生的不良反应，和发生率大于安慰剂组忠者的不良反应。表2.精神分裂症患者短期(最长6周)安慰剂对照试验中，口服齐拉西酮发生的不良反应锥体外系症状包括下列不良反应、锥体外系症状，肌张力亢进，肌张力障碍?运动障碍?运动功能减退?震颤?麻痹和搐颤。在精神分裂症临床试验中，这些不良反应均不是单独发生?且发生率≥5%。头晕包括眩晕和头晕两种。短期?安慰剂对照试验中剂量依赖性不良反应集合分析4个研究中剂量-反应关系表明，下列不良反应发生率与剂量明显相关、无力?体位低血压?厌食?口干?流涎增加，关节痛?焦虑?头晕?昏厥?张力过强?嗜眠?震颤?鼻炎?疹和视觉异常。锥体外系综合症(EPS)、短期，安慰剂对照试验中，治疗组和安慰剂组EPS的发生率分别为14%和8%。经Simpson-Angus测量表(主要评价EPS)和Barnes Akathisia表(主要评价静坐不能)评估，治疗组和安慰剂组间无差异。生命体征变化、齐拉西酮与体位性低血压有关。体重增加、集合分析4周和6周安慰剂对照临床试验，结果显示齐拉西酮治疗组和安慰剂组体重超过初始体重7%的患者比例分别为10%和4%，两组比较差异有统计学意义。与安慰剂组相比，治疗组体重平均增加0.5kg。在这些临床试验中，给药组组和安慰剂组出现体重增加的不良反应率分别为0.4%和0.4%。长期用齐拉西酮治疗期间，与体重正常(体重指数BMI=23-27)或体重过重(BMI>27)的患者相比，BMI较低(BMI<23)的患者平均体重增加最大?体重显著增加(体重的7%)的发生率也最高。基线BMI低的患者体重平均增加1.4kg，基线BMI正常的患者体重无变化，基线BMI高的患者体重平均降低1.3kg。心电图(ECG)变化、齐拉西酮与QTc间期增加有关，患者用齐拉西酮后心率平均增加1.4次/分，患者服安慰剂心率平均降低0.2次/分。上市前口服齐拉西酮的其他不良反应下面按身体系统和发生率归类不良反应，常见不良反应、发生率至少为1%；不常见不良反应、1/1000<发生率<1/100；罕见不良反应、发生率<1/1000。全身、常见不良反应、腹痛?感冒样症状?发烧?意外跌倒?面部浮肿?寒战?光敏反应?肋痛?体温过低?驾驶机动车意外。心血管系统、常见、心动过速?高血压?立位性低血压；少见不良反应、心动过缓?心绞痛?心房颤动；罕见不良反应、1级AV传导阻滞?束支传导阻滞?静脉炎?肺栓子?心肥大?脑梗塞?脑血管意外?深度血栓性静脉炎?心肌炎?血栓性静脉炎。消化系统、常见不良反应、厌食?呕吐；少见不良反应、直肠出血?吞咽困难?舌水肿;罕见不良反应、牙龈出血?黄疸?粪便嵌塞?γ-谷氨酰转氨酶升高?呕血?胆汁阻塞性黄疸?肝炎?肝肿大?口粘膜白斑病?脂肪肝?黑吐症。内分泌系统、罕见不良反应、甲状腺机能减退，甲状腺机能亢进，甲状腺炎。血液淋巴系统、少见不良反应、贫血?淤血?白细胞增多?白细胞减少?嗜曙红细胞增多?淋巴结病;罕见不良反应、血小板减少?低色素性贫血?淋巴细胞增多?单核细胞增多?嗜碱粒细胞增多?淋巴水肿?红细胞增多症?血小板增多症。代谢和营养性疾病、少见不良反应、激越?锥体外系症状?震颤?张力障碍?张力亢进?运动障碍?敌意?颤搐?感觉异常?意识混乱?眩晕?运动功能减退?运动功能增加?步态异常?动眼神经危象?感觉迟钝?共济失调?健忘症?齿轮样强直?妄想?张力减退?运动不能?发音困难?戒断综合征?舞蹈症?复视?运动失调?神经病；少见不良反应、麻痹；罕见不良反应、肌阵挛?眼球震颤症?斜颈?口周感觉异常?角弓反张?反射增强?牙关紧闭症。呼吸系统、常见不良反应、呼吸困难；少见不良反应、肺炎；罕见不良反应、咳血?喉痉挛。皮肤及附属器官、不常见、斑丘疹?荨麻疹?秃顶?湿疹?表皮脱落性皮炎?接触性皮炎?水泡大疱疹。特殊感觉、常见不良反应、真菌性皮炎；少见不良反应、结膜炎?干眼?耳鸣?睑炎?白内障?畏光；罕见不良反应、眼出血?视野缺损?角膜炎?结膜炎。泌尿生殖系统、少见不良反应、阳痿?异常射精?闭经?血尿?月经过多?女性性泌乳?多尿症?尿潴留?子宫不规则出血?男性性功能障碍?性快感缺失?糖尿；罕见不良反应、男子女性型乳房?阴道出血?夜尿症?少尿?女性性功能障碍?子宫出血。上市后的使用中观察到的其他不良反应上市后报告的?未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义属于罕见不良反应(并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系)、心脏疾病、心动过速?尖端扭转型室性心律失常(同时有很多混杂因素一参见注意事项)。生殖系统和乳腺疾病、溢乳、神经系统疾病、精神抑制药恶性综合征、精神疾病、失眠、皮肤及皮下组织疾病、过敏性反应?皮疹、血管疾病、体位性低血压。在中国进行的验证性临床研究中，经判断与盐酸齐拉西酮片相关的不良事件共35例(77例次)，主要为静坐不能?肌强直?震颤?口干?视力模糊?便秘?头昏?活动减少?失眠?嗜睡?唾液增多?恶心呕吐及食欲减退或厌食，少见头痛?出汗?鼻塞等。受试患者的呼吸?心率?血压等生命体征无明显变化，血?尿常规?肝功能?肾功能和心电图未见与用药有关的异常变化，但观察到部分患者血象?肝功能(转氨酶)?甘油三酯?乳酸脱氢酶表现出升高趋势，虽无临床意义，却提示广泛用药时应监测患者肝功变化，严重肝脏疾病者慎用。心电图异常改变盐酸齐拉西酮片组出现7例，大多为窦性心动过速或不齐，未发现Q-T间期延长病例。 |
| 【药品禁忌】: 1. QT间期延长齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者(包括先天性长QT间期综合征)、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及有黑框警告慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia 和 III 类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙 |
| 【注意事项】: 1. 与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病(见警示语)。 2. 齐拉西酮治疗引起QTc延长，比四种对照药物(利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇)对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常(torsade de pointes)的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc间期增加幅度较大时(增加幅度超过20毫秒)比较明确，但是QT/QTc间期延长幅度较小时，也会增加尖端扭转型室性心律失常的发生风险，或者在一些易感个体增强其发生的风险，比如有低钾血症、低镁血症或遗传易感个体。尽管在上市前临床研究中，患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现尖端扭转型室性心律失常(torsade de .pointes)，但因经验太少，尚不能排除其潜在的风险。与其他几种抗精神病药相比，齐拉西酮延长QTc间期的作用较强，增加了治疗过程中猝死的风险。这种可能性在选择治疗药物时应予以高度重视。 3. 低血钾或低血镁能增加QT延长和心律不齐的风险。低血钾/镁的患者在治疗前应补充电解质。齐拉西酮治疗期间又服用利尿剂的患者，应定期监测血清电解质。有严重心血管疾病痛史的患者，如QT间期延长、近期内的急性心肌梗塞、失代偿性心衰或者心律失常的患者，应避免接受齐拉两酮治疗。如果发现患者出现了持续性QTc> 500毫秒，应停用齐拉西酮。 4. 服用齐拉西酮后出现了提示有尖端扭转型室性心律失常发生的症状(如头晕、心悸、昏厥等)的患者，医生应用Holter监测法对患者作进一步评价。 5. 恶性综合征(NMS)已经有报道抗精神病药治疗可以诱发一组致死性的复合症状群，统一命名为“恶性综合征”( NMS)。NMS的临床症状为、高热、肌僵、精神状态改变和植物神经系统功能紊乱(如、脉搏不规律和血压不稳、心动过速、出汗和心律失常);其他体征包括、肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性肾衰。应用齐拉西酮也有发生NMS的可能，NMS的处理包括、 (1)一旦发生应立即停止抗精神病药以及其他非必须使用的药物治疗。 (2)并进行相应对症支持治疗和密切监测。 (3)如果合并其他严重躯体疾病，应当采取特殊的治疗措施积极治疗。目前对于NMS尚无公认的特效治疗方法。如患者恢复后需要再次使用抗精神病药物，应慎重考虑选择适当的抗精神病药治疗。须对患者情况进行密切监测，因有报道有复发NMS的可能。 6. 迟发性运动障碍(TD)使用齐拉西酮时应采取尽可能减少TD发生的给药方式。如果用齐拉西酮治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状或体征，应考虑停药、但有些患者即使出现该症状，仍需要继续服用齐拉西酮治疗。 7. 高血糖和儿型糖尿病服用非典型抗精神病药物的患者已报道出现高血糖症，使用齐拉西酮的患者尚无高血糖症和糖尿病的报道。但是尚不清楚齐拉西酮无此不良反应报道是否仅与临床使用尚少有关。 8. 皮疹、在齐拉两酮的上市前试验中，约596的患者出现皮疹/荨麻疹，因此停药的患者约为1/6。皮疹的发生率与齐拉西酮的剂量有关，但是也可能是因为患者较长时间接受高剂量药物治疗的缘故。几例皮疹患者，出现了相关的全身症状和体征，如WBCs计数增加。绝大多数患者用抗组胺药、类固醇或停药等辅助措施就能迅速改善症状。出现不能确定病因的皮疹时，应停用齐拉西酮。 9. 体位性低血压、齐拉西酮可能引起一些患者发生体位性低血压，出现头晕、心动过速、昏厥等，特别是在用药初期和剂量调整期。这可能与齐拉西酮的Q 1-肾上腺素拮抗剂特性有关。齐拉两酮诱发昏厥的发生率为0. 6%。有心血管病史(心肌梗塞、缺血性心脏病、心衰或传导异常)、脑血管病史或易于出现低血压的躯体疾病病史(脱水、血容量不足和服用抗高血压药)的患者应慎用齐拉西酮。 10. 癫痫、临床试验期间，齐拉西酮诱发癫痫的发生率为0.4%。造成癫痫的原因十分复杂，和其他抗精神病药一样，有癫痫病史或癫痫发生阈值降低(如阿尔茨海默病，即早老性痴呆)的患者应慎用齐拉西酮。在65岁以上的人群中，息有癫痫发生阈值降低的疾病比较普遍。 11. 吞咽困难、食管运动异常和误吸均可能与服用抗精神病药有关。有吸入性肺炎风险的患者，应慎用齐拉西酮和其他抗精神病药。 12. 高催乳素血症、与其他多巴胺D2受体拮抗剂一样，齐拉西酮能升高人体内催乳素水平。约1/3的人患乳腺癌可能是催乳素依赖性的，确诊为乳腺癌的患者应慎重考虑是否服用齐拉西酮。截至目前的临床研究和流行病学研究表明，长期服用齐拉西酮与精神病人肿瘤的发生无关。现有的资料太少，还不适宜作出最后的结论。 13. 潜在损害认知和运动功能、齐拉西酮最常见的不良反应为嗜睡。在4-6周安慰剂对照试验中，齐拉西酮和安慰剂组嗜睡的发生率分别为14X，和7%。在短期临床试验中，因嗜睡导致脱落的患者比例为0.3%。服药期间患者应谨慎从事需要精神支配的活动，如驾驶机动运输工具或驾驶具有危险性的机械，直到有理由确认，齐拉西酮治疗不会对上述活动产生不良影响为止。 14. 阴茎异常勃起、上市前的资料中仅1例患者出现阴茎异常勃起。阴茎异常勃起与齐拉西酮之间的关系尚未确定。具有a-肾上腺素能受体阻断作用的药物能诱发阴茎异常勃起，本品可能具有诱发阴茎异常勃起的作用。 15. 体温调节、尽管上市前没有齐拉西酮影响体温调节功能的报道，但由于抗精神病药具有干扰体温调节中枢的能力，建议如果患者忠有导致体温升高的状况时，如过度运动、暴蹭在极热环境中、服用抗胆碱能的药物或处于脱水状态时，应慎用齐拉西酮。 16. 自杀、精神疾病患者均具有潜在的自杀意图，药物治疗期间应密切监测高风险患者。处方齐拉西酮的药量应为有效控制症状的最小剂量，以降低药物过盈风险。 17. 合并其他疾病患者的用药、齐拉西酮用于治疗伴某些其他全身性疾病患者的临床经验十分有限，还未系统评价在近期患有心肌梗塞或不稳定性心脏病患者中使用齐拉西酮的疗效。心脏病患者应慎用齐拉西酮。? |
| 【批准文号】: 国药准字H20070078 |
| 【生产企业】: 重庆圣华曦药业股份有限公司(国产) |
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甲磺酸齐拉西酮注射液
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